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구연산디에틸카바마진 반노시드 50mg

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설명

유효 성분
구연산디에틸카바마진, Diethylcarbamazine citrate
제조원
Glaxo SmithKline Pharmaceuticals Ltd

구연산디에틸카바마진(Diethylcarbamazine citrate, DEC)

Piperazine 유도체이며, 수용성이다. 염기의 분자량은 199이며, citrate 유도체의 분자량은 391이다. 약제는 미세사상충과 성충에 모두 작용하는 것으로 알려져 있다. 경구투여 시 쉽게 흡수되며, 1-2시간 이내에 최고 혈중 농도에 도달한다. 산성 요(urine)의 경우에는 반감기가 짧아 2-3시간이지만, 알칼리성 요의 경우에는 10시간으로 연장된다. 소변으로 거의 모두 배출되며, 약제의 70% 이상이 대사산물로 나타난다. 미세사상충의 움직임을 차단하며, 표피구조도 변화한 다음 숙주 방어기전에 의해 파괴되도록 한다. 성충에 대한 상세한 작용기전은 알려지지 않았다.

부작용으로 발열, 두통, 어지러움 등 심한 몸살 증상이 흔히 나타나며, 그 외에 식욕 부진, 권태, 담마진, 구토, 천식 등이 투여한 후 몇 시간 내에 나타날 수 있으나, 보통 치료 5일째쯤 없어진다. 초기의 심한 부작용은 미세사상충이 사멸하며 대량의 항원을 혈액내에 유리함으로써 이에 대한 알레르기반응을 유발하기 때문이라고 한다. Microfilaremia가 심하면 치명적인 수막뇌염이 생길 가능성이 있으므로 효과의 득실을 따져 치료를 결정해야 한다. 단백뇨가 나타날 수 있으나 가역적이다. 부작용을 줄이기 위해 항히스타민제나 부신 피질 호르몬제를 사용하기도 한다.

말레이사상충(Brugia malayi)과 반크롭트사상충(Wuchereria bancrofti) 등 림프관 사상충증의 감염 초기 혈액내 미세사상충(microfilaria) 양성자에 대해 성충과 유충을 죽이는 데 효과적으로 작용한다. 그러나 만성으로 경과하여 상하지 종대, 상피병(elephantiasis), 음낭수종(hydrocele) 등으로 진행되었을 때에는 거의 효과가 없다. 만성기 환자에게서는 이미 충체가 사멸한 경우가 대부분이기 때문이다. 로아사상충(Loa loa)의 경우에도 성충을 사멸시킬 수 있으나, 회선사상충(Onchocerca volvulus)에는 미세사상충에만 효과적인 것으로 알려졌다. 회선사상충 성충의 치료에는 ivermectin을 사용한다. 열대호산구증(tropical eosinophilia)에도 DEC를 1차 약제로 사용한다.

초기 치료를 위해 반크롭트사상충증에는 6 mg/kg/일을 분복하여 12일간 경구투여한다. 말레이사상충증에는 3-6 mg/kg/일을 분복하여 6-12일간 경구투여한다. 부작용을 줄이기 위해 감량요법을 시행하기도 한다. 로아사상충증은 제1일에는 1 mg/kg, 제2-3일에는 2 mg/kg, 그리고 다음 18일간은 2-3 mg/kg을 1일 3회 경구투여한다. 열대호산구증에는 2 mg/kg을 매일 3회, 7일간 경구투여한다.

반크롭트사상충 또는 말레이사상충의 경우 화학예방요법으로 매달 50 mg을 투여한다. 로아사상충에 대해서는 매주 300 mg을 투여하거나 매달 3일간 연속 300 mg/day, 총 900 mg을 사용한다.

효능 효과
필라리아 의 치료
 용법 용량
구연산디에틸카바마진으로 보통 투여 개시 3 일 성인 1 일 1 회 100mg (소아 50mg)을 저녁 식사 후 경구 투여한다.
앞으로 3 일간은 성인 1 일 300mg (소아 150mg)을 3 회로 나누어 매 식사 후 경구 투여한다.
그 후 매주 1 회, 성인 1 일 300mg (소아 150mg)을 8 주 동안 경구 투여한다.
사용상의주의
부작용
발열, 림프절 종창, 그늘 효능 붓기, 부종, 가려움, 오한, 복통, 근육통, 피부 발진, 피부염, 또한 드물게 알레르기 성 뇌염 등의 과민 증상이 나타날 수있다.
일반적으로 이러한 증상은 일과성이지만, 증상이 강한 경우에는 관찰을 충분히하고 부 신피질 호르몬 제, 항히스타민 제의 투여 등 적절한 처치를한다.
또한 과민 증상이 눈에 이르렀다 실명의 우려가 있으므로 투여를 중지한다.
 기타 부작용
빈도 불명 정신 신경계 두통, 피로, 현기증, 졸음
소화기 구토, 식욕 부진, 복통, 설사 기타 탈모
고령자에 대한 투여
일반적으로 고령자는 생리 기능이 저하되어 있으므로 감량하는 등주의한다.
임산부, 산모, 수유부에 대한 투여
임신부 또는 임신하고있을 가능성이있는 부인에는 투여하지 않는 것이 바람직하다.  [임신 투여에 관한 안전성은 확립되어 있지 않다.
약물 동태
인간에 구연산디에틸카바마진 (원 주말)를 1 회 2mg / kg 경구 투여했을 때 혈중 농도는 2-4 시간 후에 최고에 달한다.
또한 1 회 2mg / kg 또는 1 회 3mg / kg1日 3 회 연속 경구 투여하면 혈중 농도는 1 회 투여에 비해 점차 증대로 약 2 ~ 3 일 후에 최고 혈중 농도에 도달 안정된다.
 임상 성적
혈중 마이크로 필라리아 감소 효과
 구연산디에틸카바마진 2~8mg / kg 복용 후 시간 경과에 따른 혈중 마이크로 필라리아 수를 측정 한 4 명에서 10여 시간 내에 혈중 마이크로 필라리아 수는 급격히 감소했다.
2mg / kg / day 5 일 이후 10 일 간격으로 2mg / kg10 회 복용 한 47 례에서는 120 일 후 혈중 마이크로 필라 리아 수는 복용 전에 비해 평균 0.78 %로 음전율은 61.7 %이다.
알레르기 반응
마이크로 필라 리아 양성자에 디 에틸 카르 바 마진을 투여하면 복용 1-3 일경에 발열, 임파선 통증, 그늘 효능 발적 등의 증상이 나타나는 경우가있다.  이것은 사멸 한 마이크로 필라 리아 또는 성충이 발열 물자 또는 항원이 항원 항체 반응의 결과 생기는 알레르기 반응이라고 생각된다.  4)
약효 약리
필라리아 성충의 산소 소비를 억제하고, 숙주에 대한 항체 생산 능력, 탐식 기능의 항진 작용에 의해 마이크로 필라 리아에 살충 작용을 나타내는 것으로 보여지고있습니다.

추가 정보

수량

400정, 800정, 1200정

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